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【警告】

  • 〈動脈管依存性先天性心疾患〉
  1. 1.1 本剤投与により無呼吸発作が発現することがあるので、呼吸管理設備の整っている施設で投与すること。
  • 〈勃起障害の診断〉

  1. 1.2 本剤投与により4時間以上の勃起の延長又は持続勃起症（6時間以上持続する勃起）が発現することがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、速やかに適切な処置を行うこと。持続勃起症に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがある。

  2. 1.3 本剤投与により勃起の延長又は持続勃起症、不整脈、一過性の低血圧等が発現することがあるので、本剤を用いた勃起障害の診断は、勃起障害の診断及び治療に精通し、本剤投与時の副作用への対処が可能な医師が、緊急時の対応が可能な状況で行うこと。

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 重篤な心不全、肺水腫のある患者（ただし、動脈管依存性先天性心疾患の患者は除く）［心不全、肺水腫を増悪させることがある。］

  2. 2.2 出血（頭蓋内出血、出血性眼疾患、消化管出血、喀血等）している患者［出血を助長するおそれがある。］

  3. 2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性

  4. 2.4 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 動脈内投与

  • 慢性動脈閉塞症（バージャー病、閉塞性動脈硬化症）における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善

  • 静脈内投与

  • 振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善ならびに末梢循環・神経・運動機能障害の回復

  • 血行再建術後の血流維持

  • 動脈内投与が不適と判断される慢性動脈閉塞症（バージャー病、閉塞性動脈硬化症）における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善

  • 動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存

  • 陰茎海綿体内投与

  • 勃起障害の診断

用法・用量

  • 動脈内投与

  • 〈慢性動脈閉塞症（バージャー病、閉塞性動脈硬化症）における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善〉

  • （1）本品1バイアル（アルプロスタジル20μg）を生理食塩液5mLに溶かし、通常成人1日量アルプロスタジルとして10～15μg（およそ0.1～0.15ng/kg/分）をシリンジポンプを用い持続的に動脈内へ注射投与する。

  • （2）症状により0.05～0.2ng/kg/分の間で適宜増減する。

  • 静脈内投与

  • 〈振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善ならびに末梢循環・神経・運動機能障害の回復、血行再建術後の血流維持、動脈内投与が不適と判断される慢性動脈閉塞症（バージャー病、閉塞性動脈硬化症）における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善〉

  • （1）通常成人1回量本品2～3バイアル（アルプロスタジル40～60μg）を輸液500mLに溶解し、2時間かけて点滴静注する（5～10ng/kg/分）。 なお、投与速度は体重1kg 2時間あたり1.2μgをこえないこと。

  • （2）投与回数は1日1～2回。

  • （3）症状により適宜増減する。

  • 〈動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存〉

  • 通常、アルプロスタジルとして50～100ng/kg/分の速度で静脈内投与を開始し、症状に応じて適宜増減し、有効最小量で持続投与する。

  • 陰茎海綿体内投与

  • 〈勃起障害の診断〉

  • 本品1バイアル（アルプロスタジル20μg）を生理食塩液1mLに溶かし、通常、成人1回量アルプロスタジルとして20μgを陰茎海綿体へ注射する。

使用上の注意

  • 〈振動病、血行再建術後の血流維持、慢性動脈閉塞症〉

  1. 8.1 本剤による治療は対症療法であり投与中止後再燃することがあるので注意すること。

  2. 8.2 心不全、肺水腫、胸水があらわれることがあるので、輸液量に留意するとともに、循環状態（血圧、脈拍等）を十分に観察すること。また、動悸、胸苦しさ、呼吸困難、浮腫等の症状があらわれた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者は心機能等生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

  3. 8.3 慢性動脈閉塞症における四肢潰瘍の改善を治療目的とする場合、静脈内投与は動脈内投与に比し治療効果がやや劣るので、動脈内投与が非適応と判断される患者（高位血管閉塞例等）又は動脈内投与操作による障害が、期待される治療上の効果を上まわると判断される患者に行うこと。

  • 〈動脈管依存性先天性心疾患〉

  1. 8.4 本剤による治療は対症療法であり投与中止後症状が悪化することがあるので注意すること。

  2. 8.5 本剤の投与を継続しても、状態の改善がみられなければ、緊急手術等、適切な処置を行うこと。

  3. 8.6 本剤の高用量投与により、副作用発現率が高まるおそれがあるため、有効最小量にて使用すること。

  4. 8.7 本剤の長期投与により長管骨膜に肥厚、多毛及び脱毛がみられるとの報告があるので観察を十分に行い、必要以上の長期投与は避けること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  • 〈効能共通〉
  1. 9.1.1 心不全のある患者

循環状態に対する観察を十分に行い、慎重に投与すること。心不全の増強傾向があらわれるとの報告がある。

  1. 9.1.2 重症糖尿病患者

網膜症等、脆弱血管からの出血を助長することがある。

  1. 9.1.3 出血傾向のある患者

出血を助長するおそれがある。

  1. 9.1.4 胃潰瘍の合併症及び既往歴のある患者

出血を助長するおそれがある。

  1. 9.1.5 緑内障、眼圧亢進のある患者

動物実験（ウサギ）で眼圧上昇が報告されている1)。

  • 〈勃起障害の診断〉
  1. 9.1.6 陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者

陰茎痛を伴うおそれがある。

  1. 9.1.7 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 腎不全の患者

腎不全を増悪することがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。アルプロスタジルには子宮収縮作用が認められている2)。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

動脈管依存性先天性心疾患以外の効能について、小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に心機能等生理機能が低下している。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
動悸 頻度不明 —
疼痛 頻度不明 —
瘙痒 頻度不明 —
発熱 頻度不明 —
発熱 頻度不明 —
発赤 頻度不明 —
脱力感 頻度不明 —
腫脹 頻度不明 —
血漿蛋白分画の変動 頻度不明 —
頭痛 頻度不明 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

アルプロスタジル アルファデクスは、プロスタグランジンE1を安定化させた製剤である。局所血流増加、肉芽形成促進、表皮角化細胞増殖などのPGE1の作用を示す3)。