急性および慢性腎不全に伴う高カリウム血症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
腸閉塞の患者［腸管穿孔を起こすおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
通常成人1日16.80～33.60g（ポリスチレンスルホン酸カルシウムとして15～30g）を2～3回にわけ、その1回量を水30～50mLを用いて経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
-
8.1 腸管穿孔、腸閉塞、大腸潰瘍があらわれることがあるので、高度の便秘、持続する腹痛、嘔吐、下血等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。,,,,
-
8.2 本剤を経口投与するにあたっては、患者に排便状況を確認させ、便秘に引き続き腹痛、腹部膨満感、嘔吐等の症状があらわれた場合には、医師等に相談するよう指導すること。
-
8.3 過量投与を防ぐため、規則的に血清カリウム値及び血清カルシウム値を測定しながら投与すること。また異常を認めた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1 便秘を起こしやすい患者
腸閉塞、腸管穿孔を起こすおそれがある。,
- 9.1.2 腸管狭窄のある患者
腸閉塞、腸管穿孔を起こすおそれがある。,
- 9.1.3 消化管潰瘍のある患者
症状を増悪させるおそれがある。,
- 9.1.4 副甲状腺機能亢進症の患者
イオン交換で血中カルシウム濃度が上昇するおそれがある。
- 9.1.5 多発性骨髄腫の患者
イオン交換で血中カルシウム濃度が上昇するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| 下痢 | 頻度不明 | — |
| 低カリウム血症 | 1〜5%未満 | — |
| 便秘注2） | 5%以上 | — |
| 嘔気 | 1〜5%未満 | — |
| 悪心 | 1〜5%未満 | — |
| 発疹 | 頻度不明 | — |
| 胃部不快感 | 1〜5%未満 | — |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
経口投与後、消化・吸収されることなく、腸管内、特に結腸付近で、本剤のカルシウムイオンと腸管内のカリウムイオンが交換され、ポリスチレンスルホン酸樹脂としては何ら変化を受けることなしに、そのまま糞便中に排泄される。その結果腸管内のカリウムは体外へ除去される。
18.2 カリウム交換容量
ポリスチレンスルホン酸カルシウム散を乾燥したものは7.0～9.0%のカルシウムを含み、またその1gは試験管内（KCl溶液）において、53～71mg（1.36～1.82mEq）のカリウムと交換する（in vitro）。
18.3 全腎摘出ラットにおける血清カリウム値上昇抑制作用
腎摘出Wistar系雄性ラット（n=8）に対して、ポリスチレンスルホン酸カルシウム散1.5g/kg/day、3.0g/kg/day、6.0g/kg/dayを2日間、5回経口投与した。血清カリウム値は3.0g/kg/day群（p＜0.05）及び6.0g/kg/day群（p＜0.01）で有意な減少を示し、その下降は用量反応関係を示した8)。
18.4 腎不全患者における血清カリウム値上昇抑制作用
腎不全患者（成人）に対し、ポリスチレンスルホン酸カルシウム散を1日15～30g経口投与した結果、血清カリウム値を約1mEq/L抑制した7),9),10)。
18.5 薬力学的試験による生物学的同等性試験
次の2試験の結果より、ポリスチレンスルホン酸Ca顆粒89.29%分包5.6g「三和」はカリメート散と生物学的に同等であることが確認された。
- 18.5.1 カリウム交換容量比較試験
ポリスチレンスルホン酸Ca顆粒89.29%分包5.6g「三和」と、その含有量に相当するカリメート散のカリウム交換容量を、それぞれ試験管内（KCl溶液）で経時的に測定するとき、両剤のカリウム交換容量に有意な差はなかった11)。
- 18.5.2 両腎臓摘出ラットの高カリウム血症モデルを用いた薬力学的試験
ポリスチレンスルホン酸Ca顆粒89.29%分包5.6g「三和」と、その含有量に相当するカリメート散を、高カリウム血症の両腎臓摘出ラットに2日間、計5回経口投与した結果、両剤の血清カリウム値低下作用は同等であった。また、カリウム以外の電解質に対し、両剤とも有意な影響を与えなかった11)。
薬物動態
16.2 吸収
ポリスチレンスルホン酸カルシウム散は吸収されないと考えられる5)（家兎 in vitro）。ただし、5μm以下の微粒子は粘膜を経由して吸収され、細網内皮系組織等に沈着することが仔牛による実験で報告6)されている。
16.5 排泄
ポリスチレンスルホン酸カルシウム散1g/kg及び3g/kg投与群における経過時間ごとの糞便排泄率を測定した結果、両投与群とも経口投与後24時間で75%以上、72時間で90%以上が糞便中に排泄された5)（ラット）。