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【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

先天性分岐鎖アミノ酸代謝異常のある患者［メープルシロップ尿症においては痙攣、呼吸障害等があらわれるおそれがある。］

効能・効果

食事摂取量が十分にもかかわらず低アルブミン血症を呈する非代償性肝硬変患者の低アルブミン血症の改善

用法・用量

通常、成人に1回1包（4.50g）を1日3回食後経口投与する。

使用上の注意

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

一般に生理機能が低下していることが多く、本剤の投与により血中のアンモニアの上昇等の代謝障害があらわれやすい。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
ALT上昇 頻度不明 —
AST上昇 頻度不明 —
BUN上昇 頻度不明 —
T-Bilの上昇等 頻度不明 —
おくび 頻度不明 —
そう痒等 頻度不明 —
ほてり 頻度不明 —
下痢 1〜5%未満 —
下肢等） 頻度不明 —
便秘 頻度不明 —
倦怠感 頻度不明 —
口渇 1〜5%未満 —
嘔吐 頻度不明 —
嘔気 頻度不明 —
浮腫（顔 頻度不明 —
発疹 頻度不明 —
発赤 頻度不明 —
胸やけ等 頻度不明 —
腹痛 頻度不明 —
腹部不快感 1〜5%未満 —
腹部膨満感 1〜5%未満 —
血中アンモニア値の上昇等 頻度不明 —
血中クレアチニン上昇等 頻度不明 —
食欲不振 1〜5%未満 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

非代償性肝硬変患者の血中アミノ酸インバランスの是正を介して、アルブミン合成促進をもたらすものと考えられる2) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

  • 16.1.1 生物学的同等性試験

  • ヘパアクト配合顆粒及びリーバクト配合顆粒をクロスオーバー法によりそれぞれ1包〔分岐鎖アミノ酸として4g（L-イソロイシン952mg、L-ロイシン1904mg及びL-バリン1144mg）〕を健康成人男子に絶食単回経口投与して3成分の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1) 。

成分名 AUC0-7（㎍・hr/mL） Cmax（㎍/mL） Tmax（hr） T1/2（hr）
ヘパアクト配合顆粒 L-イソロイシン 32.4± 7.6 27.6± 8.6 0.61±0.24 0.67±0.47
L-ロイシン 90.8±18.1 55.3±16.9 0.61±0.24 1.53±0.53
L-バリン 84.3±19.0 42.4±11.1 0.65±0.24 1.85±0.68
リーバクト 配合顆粒 L-イソロイシン 34.5± 8.3 30.0±6.9 0.61±0.24 0.70±0.31
L-ロイシン 90.2±19.1 59.2±14.9 0.61±0.24 1.37±0.42
L-バリン 85.3±21.8 42.8± 8.1 0.63±0.22 1.76±0.69
注）経口投与前からの濃度変化量より算出した。　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　（mean±S.D., n＝20）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。