統合失調症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1 昏睡状態の患者又はバルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者 ［中枢神経抑制作用を増強させるおそれがある。］
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2.2 重症の心不全患者 ［症状を悪化させるおそれがある。］
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2.3 パーキンソン病又はレビー小体型認知症のある患者 ［錐体外路症状が悪化するおそれがある。］
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2.4 本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.5 アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）
効能・効果
用法・用量
通常、成人にはピパンペロン塩酸塩として、最初1～2週間は1日50～150mg、以後漸増し、1日150～600mgを3回にわけて経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
| 販売名 | 成人1日量（通常） | |
|---|---|---|
| 最初1～2週間 | 最初1～2週間以後 | |
| プロピタン錠50mg | 1～3錠 | 3～12錠 |
使用上の注意
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8.1 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
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8.2 本剤は制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1 心・血管疾患、低血圧又はそれらの疑いのある患者
一過性の血圧降下があらわれることがある。
- 9.1.2 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣閾値を低下させることがある。
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9.1.3 薬物過敏症の患者
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9.1.4 不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の患者
肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている。
9.3 肝機能障害患者
症状を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦、妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。 他のブチロフェノン系化合物による動物実験で胎児吸収、流産等の胎児毒性が報告されている。 妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。 他のブチロフェノン系化合物でヒト母乳中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。 錐体外路症状が起こりやすい。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| T波の変化等） | 頻度不明 | — |
| アカシジア（静坐不能） | 1〜5%未満 | — |
| ジスキネジア（痙攣性斜頸 | 1〜5%未満 | — |
| パーキンソン症候群（手指振戦 | 5%以上 | — |
| 不眠 | 1〜5%未満 | — |
| 乳汁分泌 | 頻度不明 | — |
| 体重増加 | 1〜5%未満 | — |
| 便秘 | 1〜5%未満 | — |
| 倦怠感 | 5%以上 | — |
| 光線過敏症 | 1%未満 | — |
| 口渇 | 1〜5%未満 | — |
| 大量投与による角膜・水晶体の混濁 | 頻度不明 | — |
| 女性型乳房 | 頻度不明 | — |
| 後弓反張 | 1〜5%未満 | — |
| 心電図変化（QT間隔の延長 | 頻度不明 | — |
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 | — |
| 月経異常 | 頻度不明 | — |
| 流涎等） | 5%以上 | — |
| 焦躁感 | 1〜5%未満 | — |
| 瘙痒 | 頻度不明 | — |
| 発疹 | 1〜5%未満 | — |
| 眠気 | 1〜5%未満 | — |
| 眩暈 | 1〜5%未満 | — |
| 眼の調節障害 | 1〜5%未満 | — |
| 眼球回転発作等） | 1〜5%未満 | — |
| 筋強剛 | 5%以上 | — |
| 肝障害 | 1〜5%未満 | — |
| 腹痛 | 1〜5%未満 | — |
| 興奮 | 頻度不明 | — |
| 血圧降下 | 5%以上 | — |
| 角膜等の色素沈着 | 頻度不明 | — |
| 長期 | 頻度不明 | — |
| 長期投与による口周部等の不随意運動注1) | 頻度不明 | — |
| 頭痛・頭重 | 1〜5%未満 | — |
| 頻脈 | 1〜5%未満 | — |
| 顔面及び頸部の攣縮 | 1〜5%未満 | — |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 | — |
| 高プロラクチン血症 | 頻度不明 | — |
| 鼻閉 | 1〜5%未満 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
本剤は、黒質－線状体路をはじめとするドパミン作動性中枢神経におけるドパミン受容体遮断作用を有する。
18.2 クロルプロマジンタイプの作用
本剤は、ラットによる実験で抗ノルアドレナリン作用、条件回避反応抑制作用、カタレプシー惹起作用、眼瞼下垂作用、抗アポモルフィン作用、抗トリプタミン作用、抗アンフェタミン作用等の傾向からクロルプロマジンタイプの作用を有する薬剤に分類される2) 。
18.3 抗アンフェタミン作用、抗トリプタミン作用
本剤は、ラットによる実験で抗アンフェタミン作用がクロルプロマジンよりも5倍強力である。 また、抗トリプタミン作用が相対的に強いことなどから抗精神病薬としての治療効果が期待できる2) 。