鉄欠乏性貧血
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 鉄欠乏状態にない患者 ［過量投与にならないよう注意する。過剰症を起こすおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
通常成人は鉄として1日100～200mg（クエン酸第一鉄ナトリウム錠50mg「ツルハラ」2～4錠、クエン酸第一鉄ナトリウム顆粒8.3%「ツルハラ」1.2～2.4g）を1～2回に分けて食後経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 8.1 本剤投与中は、適宜血液検査を実施し、過量投与にならないよう注意する。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1 消化性潰瘍、慢性潰瘍性大腸炎、限局性腸炎等の胃腸疾患のある患者
病態を悪化させることがある。
- 9.1.2 発作性夜間血色素尿症の患者
溶血を誘発し病態を悪化させることがある。
- 9.1.3 鉄含有製剤（鉄剤、MRI用肝臓造影剤等）投与中の患者
過剰症を起こすおそれがある。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| Al-Pの上昇等 | 1%未満 | — |
| ALTの上昇等 | 1〜5%未満 | — |
| AST | 1〜5%未満 | — |
| めまい | 1%未満 | — |
| 上腹部不快感 | 1〜5%未満 | — |
| 下痢 | 1〜5%未満 | — |
| 便秘 | 1〜5%未満 | — |
| 倦怠感 | 1%未満 | — |
| 光線過敏症 | 頻度不明 | — |
| 悪心・嘔吐 | 5%以上 | — |
| 浮腫 | 1%未満 | — |
| 瘙痒感 | 1%未満 | — |
| 発疹 | 1〜5%未満 | — |
| 胃・腹痛 | 1〜5%未満 | — |
| 胸やけ | 1〜5%未満 | — |
| 腹部膨満感 | 1%未満 | — |
| 頭痛 | 1%未満 | — |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
吸収された鉄は血漿トランスフェリンと結合し、体内を循環する。トランスフェリンに結合した鉄は骨髄にて赤芽球にとりこまれ、ヘモグロビン合成に利用される5),6) 。
18.2 胃酸分泌に影響されることなく血清鉄を上昇させる
健康なラット及びウサギ並びに貧血ウサギにおいて、クエン酸第一鉄ナトリウムは硫酸鉄水和物あるいはフマル酸第一鉄とほぼ同等の血清鉄上昇効果を示した。イヌにおいて、クエン酸第一鉄ナトリウムは食後投与でも血清鉄の上昇を示した。 さらに、クエン酸第一鉄ナトリウムの血清鉄上昇効果は、胃酸分泌を抑制したラットにおいても認められ、胃酸の影響を比較的受けにくい7) 。
18.3 ヘモグロビンと貯蔵鉄の回復により貧血状態を改善する
鉄欠乏食で飼育した瀉血貧血ラットに、クエン酸第一鉄ナトリウム30mg／kg／日を18日間連続投与した後、顕著なヘモグロビン回復効果が認められた。また、肝臓及び脾臓中の鉄含有量がそれぞれ対照に比べて有意に上昇し、貯蔵鉄補充効果が認められた。さらに血清鉄及び血清鉄飽和率の低下並びに総鉄結合能の上昇を改善した8) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1 生物学的同等性試験
〈クエン酸第一鉄ナトリウム錠50mg「ツルハラ」〉
クエン酸第一鉄ナトリウム錠50mg「ツルハラ」とフェロミア錠50mgを健康成人男子にそれぞれ2錠（鉄として100mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血清鉄濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3)。
| ⊿AUC* （μg・hr/dL） | ⊿Cmax (μg/dL) | Tmax (hr) | |
|---|---|---|---|
| クエン酸第一鉄ナトリウム錠50mg「ツルハラ」 | 904.8±31.6 | 117.9±4.3 | 3.5±0.2 |
| フェロミア錠50mg | 849.0±39.2 | 111.9±5.3 | 3.6±0.2 |
| （n=12、mean±S.E.） ＊：⊿AUCは投与前値を下回らない点までを求めた。 （⊿は投与前値に対する増加分） | |||
〈クエン酸第一鉄ナトリウム顆粒8.3%「ツルハラ」 〉
クエン酸第一鉄ナトリウム顆粒8.3%「ツルハラ」とフェロミア顆粒8.3％を健康成人男子にそれぞれ1.2g（鉄として100㎎）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血清鉄濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4)。
| ⊿AUC* （μg・hr/dL） | ⊿Cmax (μg/dL) | Tmax (hr) | |
|---|---|---|---|
| クエン酸第一鉄ナトリウム顆粒8.3%「ツルハラ」 | 856.5±38.9 | 110.6±6.2 | 3.9±0.2 |
| フェロミア顆粒8.3％ | 876.7±47.8 | 113.3±6.4 | 4.0±0.2 |
| （n=12、mean±S.E.） ＊：⊿AUCは投与前値を下回らない点までを求めた。 （⊿は投与前値に対する増加分） | |||
血清鉄濃度並びに⊿AUC、⊿Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。