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(1)ビタミンB12欠乏症の予防及び治療
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(2)ビタミンB12の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給(消耗性疾患、甲状腺機能亢進症、妊産婦、授乳婦等)
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(3)巨赤芽球性貧血
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(4)広節裂頭条虫症
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(5)悪性貧血に伴う神経障害
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(6)吸収不全症候群(スプルー等)
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(7)下記疾患のうち、ビタミンB12の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合
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・栄養性及び妊娠性貧血 ・胃切除後の貧血 ・肝障害に伴う貧血 ・放射線による白血球減少症 ・神経痛 ・末梢神経炎、末梢神経麻痺 ・筋肉痛、関節痛 ・中枢神経障害(脊髄炎、変性疾患等)
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(7)の適応に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。 巨赤芽球性貧血、広節裂頭条虫症、悪性貧血に伴う神経障害、吸収不全症候群(スプルー等)及び胃切除後の貧血に対して用いる場合、経口投与によると吸収が悪いのでやむを得ぬ場合以外は注射によることが望ましい。
効能・効果
用法・用量
通常成人はコバマミドとして、1日1,500μg(3カプセル)までを1~3回に分けて経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| 発疹 | 頻度不明 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
神経組織及び造血組織に作用し、核酸合成、蛋白合成を促進することにより赤血球の増殖、神経組織の修復を促進する。
18.2 神経再生の促進
ウサギの坐骨神経の実験的神経障害モデルで神経細胞内RNA蓄積に促進的に働き、電気生理学的検討において神経再生を促進する4) 。
18.3 ヘム合成の促進に伴う、貧血血液像の改善
ビタミンB12欠乏によって、特異な巨赤芽球性貧血が出現することはよく知られている。コバマミドはメチルマロニルイソメラーゼの補酵素として働き、メチルマロニルCoAをサクシニルCoAへ変換することによりヘム合成の前段階に関与する。サクシニルCoAはδ-アミノレブリン酸となり、ヘムの合成の出発物質となる。悪性貧血患者の骨髄細胞のミトコンドリア分画にコバマミドを加えるとδ-アミノレブリン酸の合成が高まる5),6) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男子5名に、本剤3カプセル(コバマミドとして1,500μg)を12週間反復経口投与し、投与中止後4週間の血清中総B12量の変動率を検討した。12週間反復投与後には投与前値の約2.3倍に上昇し、投与中止4週後でも投与前値の約1.8倍を示した1) 。