基礎治療施行中の軽度及び中等度のうっ血性心不全症状
効能・効果
用法・用量
ユビデカレノンとして通常成人は1回10mgを1日3回食後に経口投与する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| 下痢 | 1〜5%未満 | — |
| 吐気 | 1〜5%未満 | — |
| 発疹 | 1〜5%未満 | — |
| 胃部不快感 | 1〜5%未満 | — |
| 食欲減退 | 1〜5%未満 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
心筋細胞内のミトコンドリアに取り込まれて、虚血心筋に直接作用し、低酸素状態での心筋エネルギー代謝を改善するとともに酸素の利用効率を改善する6),7),8),9)。
18.2 虚血心筋での酸素利用効率改善作用
モルモットの心室乳頭筋を用いた研究で、低酸素灌流条件で低下した心筋収縮力はユビデカレノンの添加で改善した9)。
18.3 心筋でのATP産生賦活作用
家兎を用いた研究で、ユビデカレノンを前投与した心筋では心筋を虚血・再灌流した際に見られるATP産生速度の低下が抑制され、虚血・再灌流による心筋細胞障害が軽度に保たれた10)。
18.4 低下した心機能改善作用
心筋症モデル動物を用いた研究で、心筋障害期から心肥大期までユビデカレノンを経口投与した動物では、心筋の収縮性ならびに拡張性の低下は薬物非投薬群、ジゴキシン投与群に比べ軽度であった（心筋症ハムスター）11)。 また、心筋梗塞モデルを用いた研究では、心筋梗塞発生後にユビデカレノンを投与し心機能の低下が軽度に抑制された。心筋梗塞後の生命予後に対してはユビデカレノン投与では薬物非投与群に比べ長期生存率が良好に保たれた（ラット心筋梗塞モデル）12),13)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1 生物学的同等性試験
ユビデカレノン錠10mg「サワイ」とノイキノン錠10mgを健康成人男子にそれぞれ10錠（ユビデカレノンとして100mg注1)）食後単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中ユビデカレノン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
| Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | T1/2※ （hr） | AUC0-72hr （μg・hr/mL） | |
|---|---|---|---|---|
| ユビデカレノン錠10mg「サワイ」 | 1.29±0.17 | 5.00±0 | 18.9±8.1 | 60.44±10.77 |
| ノイキノン錠10mg | 1.31±0.15 | 5.00±0 | 24.4±8.1 | 63.34±10.92 |
| ※ゼロ補正をし算出 （Mean±S.D.） | ||||
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
注1)本剤の承認された用法及び用量は、ユビデカレノンとして通常成人は1回10mgを1日3回食後に経口投与するである。