- 次の疾患において、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合：緑内障、高眼圧症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 通常、1回1滴、1日2回点眼する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット：経口）で催奇形作用が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：経口）で乳汁中への移行が報告されている1)。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| 動悸 | 頻度不明 | — |
| 眼のそう痒感 | 1%未満 | — |
| 眼の異物感 | 1%未満 | — |
| 眼乾燥感 | 頻度不明 | — |
| 眼刺激 | 1%未満 | — |
| 眼痛 | 頻度不明 | — |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 | — |
| 眼部不快感 | 頻度不明 | — |
| 結膜充血 | 1〜5%未満 | — |
| 結膜炎 | 1%未満 | — |
| 術中虹彩緊張低下症候群（IFIS） | 頻度不明 | — |
| 角膜びらん・びまん性表層角膜炎等の角膜上皮障害 | 1%未満 | — |
| 霧視 | 1%未満 | — |
| 頭痛 | 1%未満 | — |
| 頻脈 | 頻度不明 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ブナゾシン塩酸塩は選択的交感神経α1受容体遮断剤であり、点眼により眼局所に作用し、ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進することにより眼圧を下降させる。 ・上頸部交感神経節切除ウサギにおいて、ブナゾシン塩酸塩のみの点眼では眼圧下降はみられなかったが、ノルアドレナリンの点眼による眼圧上昇はブナゾシン塩酸塩の前投与により完全に抑制された10)。 ・正常眼圧ウサギへのブナゾシン塩酸塩の点眼は、房水産生及び線維柱帯流出路からの房水流出には影響を及ぼさず、ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進することにより眼圧を下降させた11)。
18.2 眼圧下降作用
・ブナゾシン塩酸塩の点眼は、水負荷誘発高眼圧ウサギにおいて眼圧の上昇を有意に抑制し、またキモトリプシン誘発高眼圧ウサギの眼圧を下降させた12)。 ・原発開放隅角緑内障、高眼圧症患者に本剤を単回点眼したとき、点眼後12時間にわたる有意な眼圧下降が認められた13)。
18.3 眼組織血流量増加作用
正常ウサギにおいて0.005%ブナゾシン塩酸塩点眼液注2)は、眼圧下降作用を示すとともに脈絡膜血流量を有意に増加させた14)。
注2)本剤が承認されている濃度は0.01%である。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人の片眼に0.1%ブナゾシン塩酸塩点眼液注1) を1滴点眼したとき、血漿中濃度は点眼後15分、30分もしくは1時間のいずれかの測定時点で6例中4例に定量下限（1.0ng/mL）をわずかに上回る量（1.1～1.6ng/mL）が検出された。なお、0.05%ブナゾシン塩酸塩点眼液注1) を1滴点眼したときには、すべての測定時点において定量下限未満であった。また、健康成人の片眼に0.1%ブナゾシン塩酸塩点眼液注1) を1日2回、7日間点眼したときの血漿中濃度において、反復点眼による蓄積性はみられなかった2)。
16.3 分布
・白色ウサギに0.01%14C-ブナゾシン塩酸塩点眼液を単回点眼すると、角膜、結膜、前部強膜、虹彩・毛様体、房水等に高濃度に分布し、房水では点眼後30分、それ以外の眼組織では点眼後15分に最高濃度を示したのち速やかに消失した。水晶体、硝子体、網脈絡膜への分布はわずかであった。一方、有色ウサギに単回点眼した場合、白色ウサギに比べメラニン含有組織である虹彩・毛様体、網脈絡膜に高濃度に分布し、虹彩・毛様体では点眼後3日目に最高濃度を示したのち緩慢に消失した3)。 ・有色ウサギの両眼に0.1％ブナゾシン塩酸塩点眼液注1) を1日1回1滴、12週間反復点眼した結果、房水、角膜及び血漿中濃度はいずれの時点においても検出できなかった。虹彩／毛様体及び網脈絡膜では、点眼回数が増えるに従い組織中濃度は増加し、8週後にほぼ定常に達していると考えられた。12週間反復点眼後の消失半減期は、虹彩／毛様体103日、網脈絡膜152日であった4)。
16.5 排泄
健康成人の片眼に0.1%ブナゾシン塩酸塩点眼液注1)を1回1滴点眼したとき、点眼後24時間までに点眼量の2.5%が尿中に排泄された。また、健康成人の片眼に0.1%ブナゾシン塩酸塩点眼液注1)を1日2回、7日間反復点眼したときの1、3及び7日目の未変化体の尿中排出量は1日点眼量の2.3～3.4％となり、8日後には全例定量下限（0.5ng/mL）未満になった2)。
注1)本剤が承認されている濃度は0.01%である。