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【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 下記疾患に伴う疼痛・酸症状・あい気・悪心・嘔吐・胃部不快感・便意ひっ迫

  • 食道炎、胃炎、胃・十二指腸潰瘍、過敏性大腸症（イリタブルコロン）

用法・用量

オキセサゼインとして、通常成人1日15～40mgを3～4回に分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1 長期連続投与は避けること。

9.5 妊婦

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
下痢 1〜5%未満 —
便秘 1〜5%未満 —
口渇 1〜5%未満 —
悪心 1〜5%未満 —
発疹 頻度不明 —
眠気 頻度不明 —
眩暈 1〜5%未満 —
脱力感 頻度不明 —
頭痛 1〜5%未満 —
食欲不振 1〜5%未満 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

神経細胞膜のNa+チャネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制する作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する2) 。

18.2 局所麻酔作用

本薬の局所麻酔作用は、ウサギの角膜においてプロカインの4,000倍、コカインの500倍を示す。また、本薬の局所麻酔作用はpH1.0～2.0の強酸性下でも影響を受けず、強力な局所麻酔作用を示す3),4) 。

18.3 ガストリン遊離抑制作用

Heidenhain pouchイヌを用いた実験では、本薬の経口投与により、アセチルコリン刺激による胃幽門部からのガストリンの遊離を抑制する5) 。

18.4 胃酸分泌抑制作用

イヌを用いた実験では、本薬の経口投与により、ペンタガストリン又は食餌刺激による胃酸分泌を抑制する6) 。 消化性潰瘍患者に本薬を経口投与し、胃内pHの変動をpH電極を胃内に挿入して測定すると、投与1時間後には全例の胃内pHは3以上に上昇する7) 。

18.5 胃腸管運動抑制作用

麻酔イヌに本薬を経口投与すると胃の自律運動は抑制され、更に塩化バリウムによって実験的に引き起こされた胃、十二指腸の運動亢進を本薬は緩解させる8) 。