- 下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状
小児気管支喘息、喘息性気管支炎
- 経口投与が困難な場合の下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状
急性気管支炎、感冒・上気道炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1 キサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
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2.2 カテコールアミン製剤（アドレナリン、イソプレナリン等）を投与中の患者
効能・効果
用法・用量
通常、体重20kg以上の小児及び成人には1回1～2個を1日1～2回、6～12時間の間隔をおいて、就寝前又は必要時に直腸内に挿入する。 20kg以下の小児には適宜分割して投与する。
使用上の注意
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8.1 用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。
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8.2 過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1 心疾患のある患者
心筋刺激作用を有するため、動悸、不整脈等があらわれるおそれがある。
- 9.1.2 てんかんの患者
中枢刺激作用によって発作を起こすおそれがある。
- 9.1.3 甲状腺機能亢進症の患者
甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1 急性腎炎の患者
腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増強するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。類薬（テオフィリン）の動物実験（マウス）で催奇形性が認められている。
9.7 小児等
過剰投与にならないように十分に注意すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| かゆみ | 1〜5%未満 | — |
| めまい | 頻度不明 | — |
| 下痢 | 頻度不明 | — |
| 不眠 | 頻度不明 | — |
| 便意 | 1〜5%未満 | — |
| 口渇 | 頻度不明 | — |
| 局所の不快感 | 1〜5%未満 | — |
| 心悸亢進 | 頻度不明 | — |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 | — |
| 熱感 | 頻度不明 | — |
| 疲労感 | 頻度不明 | — |
| 発疹 | 頻度不明 | — |
| 神経過敏 | 頻度不明 | — |
| 胃部膨満感 | 頻度不明 | — |
| 腹痛 | 頻度不明 | — |
| 頭痛 | 頻度不明 | — |
| 頻脈 | 頻度不明 | — |
| 顔面蒼白 | 頻度不明 | — |
| 食欲不振 | 頻度不明 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ジプロフィリンはフォスフォジエステラーゼ活性を阻害し、細胞中のcyclic3', 5'-AMPを増加させ、気管支拡張作用をあらわす1),2),3)。dl-メチルエフェドリン塩酸塩は、α及びβ受容体を刺激するが、作用の一部は交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を介する間接的なものである。臨床的にはβ2受容体刺激による気管支拡張作用が利用される4)。
18.2 鎮咳作用
dl-メチルエフェドリン塩酸塩の亜硫酸ガス吸入によるモルモット実験咳に対する鎮咳作用（ED50）は皮下投与24mg/kgで、エフェドリンの0.7倍、コデインの0.6倍である。また機械的刺激に対しては腹腔内投与35.2mg/kgで、コデインの0.4倍である5)。
18.3 気管支拡張作用
アセチルコリン-塩酸、ヒスタミン-塩酸による摘出気管支収縮に対し、ジプロフィリン、dl-メチルエフェドリン塩酸塩各単独使用に比し、アニスーマ坐剤の気管支拡張率が大となり気管支拡張作用の相乗効果が認められた6)。（ラット）