気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、うっ血性心不全
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
ジプロフィリンとして、通常成人1回300〜600mg(1〜2管)を皮下、筋肉内または静脈内注射する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1 急性心筋梗塞、重篤な心筋障害のある患者
心筋刺激作用を有するため、症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2 てんかんの患者
中枢刺激作用によって発作を起こすおそれがある。
- 9.1.3 甲状腺機能亢進症の患者
甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1 急性腎炎の患者
腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。類薬(テオフィリン)の動物実験(マウス、ラット、ウサギ)で催奇形作用等の生殖毒性が報告されている。
9.7 小児等
副作用があらわれやすい。
9.8 高齢者
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| 下痢 | 頻度不明 | — |
| 不眠 | 1〜5%未満 | — |
| 心悸亢進 | 1〜5%未満 | — |
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 | — |
| 腹痛 | 頻度不明 | — |
| 頭痛 | 1〜5%未満 | — |
| 食欲不振 | 頻度不明 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
フォスフォジエステラーゼ阻害による細胞内c-AMPの増加、アデノシン受容体拮抗、細胞内Ca2+の分布調節等の説がある1),2),3)。
18.2 緩和な強心・利尿作用
本薬の強心作用(カエル、ウサギ、イヌ)及び利尿作用(ラット、ウサギ)は、テオフィリンやアミノフィリン水和物に比べて緩和で、毒性も低いので、安全域は大である4),5)。
18.3 気管支拡張作用
本薬は、モルモット摘出気管支筋の弛緩により気管支拡張作用を示す4),6)。