18.1 作用機序

本薬はコレステロールの肝における異化排泄の促進、リポ蛋白リパーゼ（LPL）の亢進など、脂質成分の移行を生理的に調節することにより、血清脂質異常を改善する。また、本剤は、粥状動脈硬化病変において、動脈壁への脂肪の沈着抑制、並びにコラーゲンの異常増生を抑制する。

18.2 脂質代謝改善作用

本薬は、広範な脂質代謝改善作用を有し、コレステロール負荷ウサギ及びラットにおいて、肝におけるコレステロールの異化と排泄を促進する。さらに、リポ蛋白リパーゼ（LPL）及びレシチン-コレステロール アシルトランスフェラーゼ（LCAT）活性を高め、リポ蛋白代謝、すなわち超低比重リポ蛋白（VLDL）、低比重リポ蛋白（LDL）、高比重リポ蛋白（HDL）の代謝を改善する6),7),8),9),10)。

18.3 動脈硬化抑制作用

本薬はコレステロール負荷ウサギにおいて高脂血症状態を改善し、動脈壁へのコレステロールの沈着を抑制するとともに除去を促進し、動脈壁弾性線維エラスチンの変性を抑制してエラスチン生成を正常化する。また、動脈壁内膜における細胞増殖と泡沫細胞の出現を阻止することが認められており、さらに動脈壁物性に対する検討では、動脈の弾力性、伸展性に好影響を与える11),12),13),14)。

16.1 血中濃度

健康成人男子12名に本剤6錠注）を空腹時単回投与し、酵素免疫測定法により血清中濃度を測定した。平均血清中濃度は投与12時間後に最高値（0.88ng／mL）に達し、血清中からの消失半減期は19.4時間であった1)。

本剤6錠注）単回経口投与時の血清中濃度

注）本剤の承認された用法及び用量は「通常、成人には1日量3錠を3回に分けて食前に経口投与する。効果不十分の場合は、6錠まで増量できる。ただし、年齢、症状により適宜増減する。」である。