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定型欠神発作（小発作）
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小型（運動）発作［ミオクロニー発作、失立（無動）発作、点頭てんかん（幼児けい縮発作、BNSけいれん等）］
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
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2.2 重篤な血液障害のある患者［症状を悪化させることがある。］
効能・効果
用法・用量
エトスクシミドとして、通常成人1日0.45～1.0gを2～3回に分割経口投与する。小児は1日0.15～0.6gを1～3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1 混合発作型では、単独投与により大発作の誘発又は増悪を招くことがある。
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8.2 連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。,,
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8.3 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
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8.4 羞明が起こることがあるので、定期的に視力検査を行うことが望ましい。
9.2 腎機能障害患者
薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。一般に排泄が遅延する傾向がある。
9.3 肝機能障害患者
薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。一般に排泄が遅延する傾向がある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。胎盤を通過することが報告されており、本剤を妊娠中に投与された患者において、口唇裂等を有する児を出産したとの報告がある。また、新生児に離脱症状又は鎮静症状が認められたとの報告がある1)。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト乳汁中に移行することが報告されている1)。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| しゃっくり | 頻度不明 | — |
| めまい | 頻度不明 | — |
| 下痢 | 頻度不明 | — |
| 光線過敏症 | 頻度不明 | — |
| 多幸感 | 頻度不明 | — |
| 夜驚 | 頻度不明 | — |
| 好酸球増多 | 頻度不明 | — |
| 妄想 | 頻度不明 | — |
| 幻覚 | 頻度不明 | — |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 | — |
| 抑うつ | 頻度不明 | — |
| 攻撃性 | 頻度不明 | — |
| 注意力・集中力・反射運動能力等の低下 | 頻度不明 | — |
| 焦躁多動 | 頻度不明 | — |
| 猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹 | 頻度不明 | — |
| 疲労感 | 頻度不明 | — |
| 白血球減少 | 頻度不明 | — |
| 眠気 | 頻度不明 | — |
| 羞明 | 頻度不明 | — |
| 胃痙攣 | 頻度不明 | — |
| 腹痛 | 頻度不明 | — |
| 運動失調 | 頻度不明 | — |
| 頭痛 | 頻度不明 | — |
| 顆粒球減少 | 頻度不明 | — |
| 食欲不振 | 頻度不明 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
視床のT型Ca2+チャネルの抑制が考えられる。
18.2 抗痙攣作用
ラットを用い、ペンテトラゾール（95mg/kg皮下投与）により誘発した間代性痙攣発作に対して、125mg/kg（経口）の用量で筋痙攣を完全に抑制し、この抗痙攣作用は、トリメタジオンの作用に類似している8)。
18.3 脳波
特有の脳波（3/sec spike ＆ wave）を呈する定型欠神発作の脳波所見を改善する9)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人にエトスクシミド1gを経口投与した際に、生物学的半減期は約60時間であった2)（外国人データ）。 小児5例にエトスクシミド500mgを経口投与した際に、投与後3～7時間で最高血中濃度に達し、生物学的半減期は、33.4時間であった3)（外国人データ）。
16.4 代謝
エトスクシミドは、発現系ミクロソームを用いた実験より、主としてCYP3A4によって代謝されることが示唆された4)（in vitro）。