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【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2 重篤な血液障害のある患者［血液障害を悪化させることがある。］

効能・効果

定型欠神発作（小発作）、小型（運動）発作〔ミオクロニー発作、失立（無動）発作、点頭てんかん（幼児けい縮発作、BNSけいれん等）〕

用法・用量

通常成人には1日0.9～2g（エトスクシミドとして、450～1000mg）を2～3回に分けて経口投与する。 小児は1日0.3～1.2g（エトスクシミドとして、150～600mg）を1～3回に分けて経口投与する。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1 混合発作型では、単独投与により大発作の誘発又は増悪を招くことがある。

  2. 8.2 連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。,,

  3. 8.3 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

  4. 8.4 羞明が起こることがあるので、定期的に視力検査を行うことが望ましい。

9.2 腎機能障害患者

作用が強くあらわれやすい。

9.3 肝機能障害患者

作用が強くあらわれやすい。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。胎盤を通過することが報告されており、本剤を妊娠中に投与された患者において、口唇裂等を有する児を出産したとの報告がある。また、新生児に離脱症状又は鎮静症状が認められたとの報告がある。

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中に移行することが報告されている1)。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
しゃっくり 1〜5%未満 —
下痢 1〜5%未満 —
光線過敏症 頻度不明 —
多幸感 1〜5%未満 —
夜驚 頻度不明 —
好酸球増多 1〜5%未満 —
妄想 1〜5%未満 —
幻覚 1〜5%未満 —
悪心・嘔吐 1〜5%未満 —
抑うつ 頻度不明 —
攻撃性 頻度不明 —
焦躁多動 頻度不明 —
猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹 頻度不明 —
疲労感 1〜5%未満 —
白血球減少 1〜5%未満 —
眠気 1〜5%未満 —
眩暈 1〜5%未満 —
羞明注） 1%未満 —
胃痙攣 頻度不明 —
腹痛 1〜5%未満 —
運動失調 1〜5%未満 —
頭痛 1〜5%未満 —
顆粒球減少 1〜5%未満 —
食欲不振 1〜5%未満 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

エトスクシミドは視床神経細胞でヒトT型Ca2＋チャネルを治療上適切な濃度で遮断し、低閾値Ca2＋電流（T電流）を減少させる3)。視床神経細胞での高振幅のT電流スパイクによる3Hzの棘徐波活動などの発振活動が欠神発作に関与しており、エトスクシミドによるT電流減少が欠神発作抑制に関連すると考えられる。

18.2 抗痙攣作用

カルジアゾール痙攣と小発作には類似性がみられるが、マウスによる実験では、カルジアゾール注射による痙攣の発現を本薬は著明に遅延、抑制した。しかし、電気痙攣には無効であった4)。

18.3 臨床脳波像の改善作用

小発作患者において臨床発作の改善と並行して、異常脳波、特に小発作波形（3c/s spike and wave）の消失、ないしは持続時間の短縮、発現頻度の減少、Seizure dischargeの短縮などの改善がみられる5)。

薬物動態

16.4 代謝

本剤の代謝に関与する主なチトクロームP450（CYP）分子種は、CYP3A4であると考えられる2)。

16.8 その他

  1. 16.8.1 有効血中濃度：成人40～100μg／mL

  2. 16.8.2 血中濃度測定頻度：月1回