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気管支喘息
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アレルギー性鼻炎
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蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹
効能・効果
用法・用量
- 〈気管支喘息〉
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回2mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹〉
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回1mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 〈効能共通〉
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8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作には従事させないように十分注意すること。
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8.2 長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
- 〈アレルギー性鼻炎〉
- 8.3 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
- 〈気管支喘息〉
- 8.4 本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で大量投与（臨床用量の370倍以上）による催奇形作用が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| Al-Pの上昇 | 頻度不明 | — |
| ALTの上昇等 | 1%未満 | — |
| AST | 1%未満 | — |
| めまい | 1%未満 | — |
| 下痢 | 1%未満 | — |
| 便秘 | 1%未満 | — |
| 倦怠感 | 1〜5%未満 | — |
| 動悸 | 1%未満 | — |
| 口内及び口周囲のあれ | 1%未満 | — |
| 口渇 | 1〜5%未満 | — |
| 味覚異常 | 1〜5%未満 | — |
| 息苦しさ | 1%未満 | — |
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 | — |
| 手足のしびれ | 1%未満 | — |
| 排尿困難 | 頻度不明 | — |
| 月経異常 | 頻度不明 | — |
| 浮腫 | 1%未満 | — |
| 発疹 | 1%未満 | — |
| 白血球増多 | 頻度不明 | — |
| 眠気 | 1〜5%未満 | — |
| 胃部不快感 | 1%未満 | — |
| 胸やけ | 1%未満 | — |
| 腹痛 | 1%未満 | — |
| 苦味感 | 1〜5%未満 | — |
| 血尿 | 頻度不明 | — |
| 頭痛 | 1%未満 | — |
| 頻尿 | 1%未満 | — |
| 顔面のほてり | 1%未満 | — |
| 食欲不振 | 1%未満 | — |
| 鼻乾燥 | 1%未満 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
- 18.1.1 ロイコトリエン産生・遊離抑制、拮抗作用
本薬はモルモットの肺切片、ヒト好中球、好酸球からのロイコトリエンC4、D4及びB4の産生・遊離を抑制する。その抑制機序としては細胞内へのカルシウム流入抑制作用、5-リポキシゲナーゼの阻害作用、細胞内サイクリックAMP上昇作用、細胞膜安定化作用等によると考えられる。また、ロイコトリエンC4、D4によるモルモットの回腸及び気管支筋の収縮、ロイコトリエンB4によるヒト好中球遊走を抑制する6),7),8),9)。
- 18.1.2 ヒスタミン遊離抑制、抗ヒスタミン作用
本薬はヒト、ウサギ好塩基球及びラット肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制し、モルモット気管筋、回腸を用いた収縮反応において抗ヒスタミン作用を示す9),10),11),12),13),14)。
- 18.1.3 炎症細胞の遊走・浸潤抑制作用、活性酸素産生抑制作用
本薬は、ロイコトリエンB4によるヒト好中球の遊走、PAFによるモルモット好酸球の遊走・浸潤を抑制する。またモルモット好中球からの活性酸素の産生を顕著に抑制する8),15),16)。
18.2 実験的アレルギー反応に対する抑制作用
モルモット及びラットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応、ロイコトリエン、PAF、ヒスタミン吸入によるモルモットの実験的喘息、イヌの実験的アレルギー性鼻炎、モルモットのアルサス反応（III型アレルギー反応）を低用量の経口投与で持続的に抑制する17),18),19)。
18.3 気道及び鼻粘膜の過敏性低下作用
気道・鼻粘膜過敏性測定試験において、本薬投与により喘息患者及びアレルギー性鼻炎患者の気道・鼻粘膜の過敏性を低下させることが確認されている20),21)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男子にアゼラスチン塩酸塩を1回1mg（4名）、2mg（4名）、3mg注1)（6名）及び4mg注1)（4名）単回経口投与した場合、最高血漿中濃度はそれぞれ0.6、1.1、2.0及び2.1ng／mLであり、それに到達する時間は1〜3mg注1)投与時では4時間、4mg注1)投与時では6時間であった。 また、健康成人男子6名にアゼラスチン塩酸塩1回3mg注1)を1日2回反復経口投与した場合、血漿中濃度は6日以内にほぼ定常状態に達し、生物学的半減期は約16.5時間であった。
16.5 排泄
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16.5.1 健康成人男子3名にアゼラスチン塩酸塩1回4mg注1)を単回経口投与した場合、投与後72時間までに未変化体として投与量の2.5%が尿中に、1.2%が糞中に排泄された。
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16.5.2 14C-アゼラスチン塩酸塩4.4mg注1)を健康成人男子に経口投与した場合、120時間までに投与放射能の26.2%が尿中に、53.2%が糞中に排泄された（外国人データ）。
注1)1回投与量は、気管支喘息の場合で2mg、アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹の場合で1mgである。