白内障手術時における下記症状の防止
術後の炎症症状、術中・術後合併症
Clinical snapshot
ジクロフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」
ジクロフェナクナトリウム点眼液
添付文書改訂
2024年01月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、眼手術前4回（3時間前、2時間前、1時間前、30分前）、眼手術後1日3回、1回1滴点眼する。
使用上の注意
眼の感染症を不顕性化するおそれがあるので、観察を十分に行い、感染を起こした場合は投与を中止すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1点状表層角膜症のある患者
角膜びらん、さらに角膜潰瘍、角膜穿孔へと進行するおそれがある。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| びまん性表層角膜炎 | 頻度不明 |
| 一過性の疼痛 | 頻度不明 |
| 乾燥感 | 頻度不明 |
| 瘙痒感 | 頻度不明 |
| 角膜びらん | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し、プロスタグランジンの生合成を抑制することにより、抗炎症作用を現す9)。
18.2 プロスタグランジン生合成抑制作用
家兎眼での前房穿刺による機械的刺激又はアラキドン酸点眼による化学的刺激によって起こる房水中のプロスタグランジンE2、F2αの増加に対して、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は基剤に比べてプロスタグランジンE2、F2αの生合成を有意に抑制した10)。
18.3 房水蛋白増加抑制作用
家兎眼での前房穿刺又はアラキドン酸点眼による刺激によって起こる房水中の蛋白増加に対して、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は基剤に比べて房水蛋白の増加を有意に抑制した10)。
18.4 抗炎症作用
- 18.4.1実験的ブドウ膜炎に対する抑制作用
感作家兎硝子体への抗原注入によるブドウ膜炎において、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は生理食塩液に比べてブドウ膜炎の発症を有意に抑制した11)。
- 18.4.2カラゲニン結膜浮腫に対する抑制作用
ラットでの1％カラゲニン結膜下注入による結膜浮腫において、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は生理食塩液に比べて浮腫の発生を有意に抑制した12)。
18.5 生物学的同等性試験
- 18.5.1プロスタグランジン生合成阻害作用
ジクロフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」とジクロード点眼液0.1％について、ウサギ眼における前房穿刺及びアラキドン酸点眼刺激による眼房水中プロスタグランジン生成に対する抑制作用を指標として試験を実施し、抗炎症作用を比較した。その結果、両剤とも前房穿刺及びアラキドン酸点眼刺激によるプロスタグランジン生成を著明に抑制し、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された3) 。
- 18.5.2眼房水蛋白増加抑制作用
ジクロフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」とジクロード点眼液0.1％について、ウサギ眼における前房穿刺及びアラキドン酸点眼刺激による眼房水中蛋白増加に対する抑制作用を指標として試験を実施し、抗炎症作用を比較した。その結果、前房穿刺刺激では、両剤とも点眼後45分で最大の蛋白増加抑制作用を示し、アラキドン酸点眼刺激では、両剤ともControl（無処置）に対し有意に蛋白増加を抑制した。また、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された3) 。
薬物動態
16.3 分布
- 16.3.1眼前房水中移行
白内障など眼内手術患者に0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液を1回1滴点眼後、手術時の前房水中ジクロフェナクナトリウム濃度を測定した。得られた実測値から薬動力学的解析を行い、ヒト眼房水中移行のパラメータを求め、手術前4回（3、2、1、0.5時間前）点眼における前房水中移行モデル曲線を作成した結果、手術前において約0.13ng/μLの濃度が得られた1)。
- 16.3.2眼組織内移行
家兎眼に0.1％14C-ジクロフェナクナトリウム点眼液50μLを単回点眼し、経時的に各眼組織内放射能濃度を測定した結果、外眼部組織では20分、前眼部組織では40～60分で最高値に達した2)。
16.8 その他
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16.8.1 生物学的同等性試験
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ウサギにおけるジクロフェナクナトリウムの眼房水内移行
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ジクロフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」とジクロード点眼液0.1%について、ウサギ眼に点眼投与後、経時的に眼房水中ジクロフェナクナトリウム濃度を測定した。その結果、両剤ともに点眼後45分で最高濃度を示し、以後、経時的に漸減した。両剤間での眼房水中ジクロフェナクナトリウム濃度に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された3) 。