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Clinical snapshot

クアゼパム錠20mg「MNP」

クアゼパム

添付文書改訂 2024年01月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 11件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2急性閉塞隅角緑内障の患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］

  3. 2.3重症筋無力症の患者［重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。］

  4. 2.4睡眠時無呼吸症候群の患者［呼吸障害を悪化させるおそれがある。］

  5. 2.5リトナビルを投与中の患者

効能・効果

○不眠症 ○麻酔前投薬

用法・用量

  • 〈不眠症〉

通常、成人にはクアゼパムとして1回20mgを就寝前に経口投与する。 なお、年齢、症状、疾患により適宜増減するが、1日最高量は30mgとする。

  • 〈麻酔前投薬〉

手術前夜：通常、成人にはクアゼパムとして1回15～30mgを就寝前に経口投与する。 なお、年齢、症状、疾患により適宜増減するが、1日最高量は30mgとする。

使用上の注意

  1. 8.1食後の服用を避けること。

  2. 8.2本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

  3. 8.3連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期投与を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。炭酸ガスナルコーシスを起こしやすい。

  1. 9.1.2衰弱患者

作用が強くあらわれるおそれがある。

  1. 9.1.3心障害のある患者

心障害が悪化するおそれがある。

  1. 9.1.4脳に器質的障害のある患者

作用が強くあらわれるおそれがある。

9.2 腎機能障害患者

薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。一般に排泄が遅延する傾向がある。

9.3 肝機能障害患者

薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。一般に排泄が遅延する傾向がある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

  1. 9.5.1妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。

  2. 9.5.2ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。

  3. 9.5.3分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。本剤15㎎を健康成人に経口投与した時に投与量の約0.1%が母乳中へ移行するとの報告がある1) 。新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）で報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。

相互作用

  • 本剤は、主として肝代謝酵素CYP2C9、CYP3A4で代謝される。

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
• 食物 過度の鎮静や呼吸抑制を起こすおそれがある。 難溶性薬物である本剤は、胃内容物の残留によって吸収性が向上し、未変化体及びその代謝物の血漿中濃度が空腹時の2～3倍に高まることが報告されている。
• リトナビル• ノービア 過度の鎮静や呼吸抑制を起こすおそれがある。 リトナビルのチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合、本剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
• アルコール
• （飲酒）		 相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。 ともに中枢神経抑制作用を有する。
• 中枢神経抑制剤• フェノチアジン誘導体
• バルビツール酸誘導体等		 相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。 ともに中枢神経抑制作用を有する。
• MAO阻害剤 相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。 ともに中枢神経抑制作用を有する。
• シメチジン 本剤の作用が増強されることがある。 シメチジンのチトクロームP450に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害されるおそれがある。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ALT 1%未満
AST 1%未満
LDHの上昇 1%未満
そう痒 頻度不明
ふらつき 1〜5%未満
ほてり 頻度不明
ぼんやり感 1%未満
めまい 1%未満
リビドー減退 頻度不明
下痢 頻度不明
下肢倦怠感 1%未満
不安 頻度不明
不眠 頻度不明
便秘 頻度不明
倦怠感 1〜5%未満
健忘 頻度不明
口内乾燥 頻度不明
口渇 1%未満
口臭 頻度不明
味覚倒錯 頻度不明
嘔気・嘔吐 頻度不明
多幸感 頻度不明
尿失禁 頻度不明
尿閉 頻度不明
心悸亢進 頻度不明
悪寒 頻度不明
悪心 1%未満
感情鈍麻 頻度不明
抑うつ 頻度不明
排尿困難 頻度不明
昏迷 頻度不明
歩行異常 頻度不明
消化不良 頻度不明
潮紅 頻度不明
無力 頻度不明
疲労 頻度不明
発汗 1%未満
発疹 1%未満
眠気・傾眠 5%以上
眼の異常 頻度不明
眼瞼浮腫（眼痛） 1%未満
知覚異常 頻度不明
神経過敏 頻度不明
耳鳴 頻度不明
肝機能障害 頻度不明
胃痛 1%未満
腹痛 1%未満
膝脱力等の筋緊張低下症状 1%未満
視力異常 頻度不明
運動過多 頻度不明
頭痛 1%未満
頭重感 1〜5%未満
食欲不振 1%未満
魔夢 頻度不明
黄疸 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

下部脳幹を起源とする睡眠導入機構を介して作用すること、ベンゾジアゼピン1受容体に対する親和性が高いことから、この受容体を介する覚醒系の抑制と睡眠に関係した神経系の刺激に関与すると考えられる9),10) 。

18.2 終夜睡眠ポリグラフィ

健康成人男子にクアゼパム15mg及び30mgの経口投与で総睡眠時間の延長傾向が認められた。また、服薬中止時の反跳性不眠及びREM睡眠の反跳はみられない11),12),13) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1生物学的同等性試験
  • 〈クアゼパム錠15mg「MNP」〉

クアゼパム錠15mg「MNP」とドラール錠15を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（クアゼパムとして15mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された2) 。

  • 判定パラメータ 参考パラメータ
    AUC0-72
    （ng・hr/mL）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 Tmax
    （hr）    		 T1/2
    （hr）
    クアゼパム錠15mg「MNP」 244.5±90.3 20.8±5.6 2.7±1.1 19.0±9.6
    ドラール錠15 251.8±95.1 22.4±8.7 2.8±1.4 18.9±11.9

（Mean±S.D.，n=20）

  • 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

  • 〈クアゼパム錠20mg「MNP」〉

クアゼパム錠20mg「MNP」とドラール錠20を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（クアゼパムとして20mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された3) 。

  • 判定パラメータ 参考パラメータ
    AUC0-72
    （ng・hr/mL）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 Tmax
    (hr)    		 T1/2
    (hr)
    クアゼパム錠20mg「MNP」 299.1±113.9 26.1±13.2 2.4±1.2 24.0±8.5
    ドラール錠20 323.4±132.9 27.5±12.5 2.8±1.3 20.6±7.9

（Mean±S.D.，n=28）

  • 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。