【禁忌】(次の患者には投与しないこと)

  • 〈用法共通〉
  1. 2.1 ブチロフェノン系・フェノチアジン系等の抗精神病薬、α遮断薬を投与中の患者(ただし、アナフィラキシーショックの救急治療時はこの限りでない。)

  2. 2.2 イソプレナリン塩酸塩、ノルアドレナリン等のカテコールアミン製剤、アドレナリン作動薬を投与中の患者(ただし、蘇生等の緊急時はこの限りでない。)

  • 〈点眼・結膜下注射(眼領域)使用時〉
  1. 2.3 狭隅角や前房が浅いなど眼圧上昇の素因のある患者[閉塞隅角緑内障患者の発作を誘発することがある。]

効能・効果

  • 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解

気管支喘息、百日咳

  • 各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療

  • 局所麻酔薬の作用延長

  • 手術時の局所出血の予防と治療

  • 心停止の補助治療

  • 虹彩毛様体炎時における虹彩癒着の防止

用法・用量

  • 〈気管支喘息および百日咳に基づく気管支痙攣の緩解、各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療、心停止の補助治療〉

アドレナリンとして、通常成人1回0.2~1mg(0.2~1mL)を皮下注射または筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 蘇生などの緊急時には、アドレナリンとして、通常成人1回0.25mg(0.25mL)を超えない量を生理食塩液などで希釈し、できるだけゆっくりと静注する。なお、必要があれば、5~15分ごとにくりかえす。

  • 〈局所麻酔薬の作用延長〉

アドレナリンの0.1%溶液として、血管収縮薬未添加の局所麻酔薬10mLに1~2滴(アドレナリン濃度1:10~20万)の割合に添加して用いる。なお、年齢、症状により適宜増減する。

  • 〈手術時の局所出血の予防と治療〉

アドレナリンの0.1%溶液として、単独に、または局所麻酔薬に添加し、局所注入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

  • 〈虹彩毛様体炎時における虹彩癒着の防止〉

アドレナリンの0.1%溶液として、点眼するかまたは結膜下に0.1mg(0.1mL)以下を注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

  • 〈用法共通〉
  1. 8.1 本剤はアドレナリン受容体作動薬として、α受容体、β受容体それぞれに作用し、その作用は投与量、投与方法等に影響を受けやすいので注意すること。

  2. 8.2 過度の昇圧反応を起こすことがあり、急性肺水腫、不整脈、心停止等を起こすおそれがあるので、過量投与にならないよう注意すること。,

  • 〈各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療に対する使用時〉
  1. 8.3 アドレナリンはアナフィラキシーショックの救急治療の第一選択薬であり、ショック時の循環動態を改善するが、その循環動態はショックを起こした原因及び病期により異なることがあるので、治療に際し本剤の選択、使用時期には十分注意すること。

  2. 8.4 本剤には昇圧作用のほか血管収縮、気管支拡張作用等もあるので、ショックの初期治療後は他の昇圧薬を用いること。

  • 〈点眼・結膜下注射(眼領域)使用時〉
  1. 8.5 隅角の所見が未確定のまま投与しないこと。また、全身症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 次の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。

  2. (1) 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  3. (2) 交感神経作動薬に対し過敏な反応を示す患者

アドレナリン受容体が本剤に対し高い感受性を示すおそれがある。

  1. (3) 動脈硬化症の患者

本剤の血管収縮作用により、閉塞性血管障害が促進され、冠動脈や脳血管等の攣縮及び基質的閉塞があらわれるおそれがある。

  1. (4) 甲状腺機能亢進症の患者

頻脈、心房細動がみられることがあり、本剤の投与により悪化するおそれがある。

  1. (5) 糖尿病の患者

肝におけるグリコーゲン分解の促進や、インスリン分泌の抑制により、高血糖を招くおそれがある。

  1. (6) 心室性頻拍等の重症不整脈のある患者

本剤のβ刺激作用により、不整脈を悪化させるおそれがある。

  1. (7) 精神神経症の患者

一般に交感神経作動薬の中枢神経系の副作用として情緒不安、不眠、錯乱、易刺激性及び精神病的状態等があるので悪化するおそれがある。

  1. (8) コカイン中毒の患者

コカインは、交感神経末端でのカテコールアミンの再取り込みを阻害するので、本剤の作用が増強されるおそれがある。

  1. 9.1.2 高血圧の患者

本剤の血管収縮作用により、急激な血圧上昇があらわれるおそれがある。

  1. 9.1.3 肺気腫のある患者

肺循環障害を増悪させ、右心系への負荷が過重となり、右心不全に陥るおそれがある。

  1. 9.1.4 心疾患のある患者

本剤のβ刺激作用により、心疾患を悪化させるおそれがある。

  1. 9.1.5 脊椎麻酔を行う患者

局所麻酔薬に添加して用いる場合、脊髄への血液供給を妨げるおそれがある。

  1. 9.1.6 全身性又は末梢性の血行障害のある患者、複数の指趾への同時投与を予定している患者

リドカイン注射液に添加して耳又は指趾へ投与する場合には、投与の可否を慎重に検討すること。投与する場合は、必要に応じて減量等を行うこと。壊死状態になるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦、妊娠している可能性のある女性又は産婦には投与しないことが望ましい。胎児の酸素欠乏をもたらしたり、分娩第二期を遅延するおそれがある。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

  1. 9.7.1 少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

  2. 9.7.2 リドカイン注射液に添加して耳又は指趾へ投与する場合には、投与の可否を慎重に検討すること。投与する場合は、必要に応じて減量等を行うこと。壊死状態になるおそれがある。

9.8 高齢者

少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤の作用に対する感受性が高いことがある。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
めまい 頻度不明
不安 頻度不明
不整脈 頻度不明
心悸亢進 頻度不明
悪心・嘔吐 頻度不明
振戦 頻度不明
熱感 頻度不明
発汗 頻度不明
胸内苦悶 頻度不明
血圧異常上昇 頻度不明
過敏症状等 頻度不明
頭痛 頻度不明
顔面潮紅・蒼白 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

本剤は、化学的に合成した副腎髄質ホルモン(アドレナリン)の1,000倍液であり、交感神経のα、β受容体に作用する。

18.2 循環器系に対する作用

心臓に対しては、洞房結節の刺激発生のペースをはやめて心拍数を増加させ、心筋の収縮力を強めて心拍出量を増大し、強心作用をあらわす。血管に対しては、α受容体刺激による収縮作用とβ受容体刺激による拡張作用を示す。心臓の冠動脈を拡張し、皮膚毛細血管を収縮させ末梢抵抗を増加させて血圧を上昇させる。皮膚血管では収縮作用が優先するため、局所に適用すると末梢血管を収縮し止血作用をあらわす4),5)。

18.3 血管以外の平滑筋に対する作用

気管支筋に対しては、弛緩作用をあらわし、気管支を拡張させて呼吸量を増加させる。また、虹彩筋に対しては、収縮作用をあらわし、散瞳がみられる4),5)。

18.4 その他の作用

局所麻酔薬の作用を増強させて効力を持続させる5)。

薬物動態

16.4 代謝

アドレナリンは交感神経細胞内に取り込まれるかあるいは組織内で主としてカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ、モノアミンオキシダーゼによって速やかにメタネフリン、そのグルクロン酸及び硫酸抱合体、3-メトキシ-4-ヒドロキシマンデル酸等に代謝され、不活化される。

16.5 排泄

アドレナリンは組織に取り込まれ代謝されたのち、大部分は代謝物として尿中に排泄される。