drugwiki
検索に戻る

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分又はバルビツール酸系化合物に対して過敏症の患者

  2. 2.2 急性間欠性ポルフィリン症の患者［ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。］

  3. 2.3 *,ボリコナゾール、タダラフィル（肺高血圧症を適応とする場合）、マシテンタン、マシテンタン・タダラフィル、チカグレロル、アルテメテル・ルメファントリン、ダルナビル・コビシスタット、ドラビリン、イサブコナゾニウム、ミフェプリストン・ミソプロストール、リルピビリン、ニルマトレルビル・リトナビル、リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン、ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド、ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド、ソホスブビル・ベルパタスビル、ドルテグラビル・リルピビリン、カボテグラビルを投与中の患者

効能・効果

  • 不安緊張状態の鎮静（緊急に必要な場合）

  • てんかんのけいれん発作 強直間代発作（全般けいれん発作、大発作）、 焦点発作（ジャクソン型発作を含む）

  • 自律神経発作、精神運動発作

用法・用量

フェノバルビタールとして、通常成人1回50～200mgを1日1～2回、皮下又は筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1 有機溶媒を用いた製剤である。注射局所に壊死を起こすことがあるので、内服不可能な患者の場合、又は緊急に必要とする場合以外は使用しない。,

  2. 8.2 連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。,

  3. 8.3 連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。,,,

  4. 8.4 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 虚弱者

呼吸抑制を起こすことがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。,

  1. 9.1.2 呼吸機能の低下している患者

呼吸抑制を起こすことがある。

  1. 9.1.3 頭部外傷後遺症又は進行した動脈硬化症の患者

本剤の作用が強くあらわれることがある。

  1. 9.1.4 心障害のある患者

血圧低下や心拍数減少を起こすおそれがある。

  1. 9.1.5 アルコール中毒のある患者

中枢抑制作用が増強される。

  1. 9.1.6 薬物依存の傾向又は既往歴のある患者

精神依存及び身体依存を示すことがある。

  1. 9.1.7 重篤な神経症の患者

依存を示すおそれがある。

  1. 9.1.8 甲状腺機能低下症の患者

甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。

9.2 腎機能障害患者

症状の悪化、また血中濃度上昇のおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

症状の悪化、また血中濃度上昇のおそれがある。,

9.5 妊婦

  1. 9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性（母体のてんかん発作頻発を防ぎ、胎児を低酸素状態から守る）が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠中に本剤を単独、又は併用投与された患者の中に、口唇裂、口蓋裂、心奇形、大動脈縮窄症等を有する児を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある。

  2. 9.5.2 妊娠中の投与により、新生児に出血傾向、呼吸抑制等を起こすことがある。

  3. 9.5.3 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状（多動、振戦、反射亢進、過緊張等）があらわれることがある。

  4. 9.5.4 妊娠中の投与により、葉酸低下が生じるとの報告がある。

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。ヒト乳汁中へ移行し、新生児、乳児に傾眠、哺乳量低下を起こすことがある。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

  1. 9.8.1 少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。なお、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。呼吸抑制、興奮、抑うつ、錯乱等があらわれやすい。,

  2. 9.8.2 連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
AST・ALT・γ-GTPの上昇等の肝機能障害 頻度不明 —
アステリキシス（asterixis） 頻度不明 —
くる病注3) 頻度不明 —
せん妄 頻度不明 —
ヘマトポルフィリン尿注2) 頻度不明 —
中毒疹様発疹 頻度不明 —
低カルシウム血症 頻度不明 —
多動 頻度不明 —
巨赤芽球性貧血 頻度不明 —
昏迷 頻度不明 —
構音障害 頻度不明 —
歯牙の形成不全注3) 頻度不明 —
猩紅熱様発疹 頻度不明 —
甲状腺機能検査値（血清T4値等）の異常 頻度不明 —
発熱 頻度不明 —
眠気 頻度不明 —
眩暈 頻度不明 —
知覚異常 頻度不明 —
精神機能低下 頻度不明 —
興奮 頻度不明 —
蛋白尿等の腎障害 頻度不明 —
血小板減少 頻度不明 —
血清葉酸値の低下 頻度不明 —
運動失調 頻度不明 —
鈍重 頻度不明 —
頭痛 頻度不明 —
食欲不振 頻度不明 —
骨軟化症注3) 頻度不明 —
麻疹様発疹 頻度不明 —
黄疸 頻度不明 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

GABAA受容体のサブユニットに存在するバルビツール酸誘導体結合部位に結合することにより、抑制性伝達物質GABAの受容体親和性を高め、Cl－チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進する3) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

フェノバール注射液100mgをフェノバルビタールとして平均10.2mg/kg乳幼児5例（5ヵ月～1歳6ヵ月）に筋注して得られた血中濃度推移は図のとおりである。投与30分後には血中濃度の上昇傾向がみられ、投与後4～6時間でpeak levelに達した。投与12時間後まではほぼpeak levelに近い値を維持し、以後指数関数的に緩徐に低下した1)。

16.8 その他

  1. 16.8.1 有効血中濃度
  • 〈てんかんのけいれん発作、自律神経発作、精神運動発作〉

有効血中フェノバルビタール濃度は10～25μg/mLとされている2)。