- 〈適応菌種〉
セフポドキシムに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、プロビデンシア属、インフルエンザ菌
- 〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、膀胱炎、腎盂腎炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、幼小児に対しては、セフポドキシム プロキセチルとして1回3mg（力価）/kgを1日2～3回、用時懸濁して経口投与する。 なお、年齢、体重、症状等に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例には、1回4.5mg（力価）/kgを1日3回経口投与する。
使用上の注意
-
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
-
8.2 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
-
8.3 急性腎障害等の重篤な腎機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
-
9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
-
9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1 高度の腎機能障害のある患者
投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。本剤は腎排泄型の抗生物質のため排泄遅延が起こる。
9.7 小児等
新生児、低出生体重児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| ALP上昇 | 頻度不明 | — |
| ALT上昇 | 1〜5%未満 | — |
| AST上昇 | 1〜5%未満 | — |
| BUN上昇 | 頻度不明 | — |
| LDH上昇 | 頻度不明 | — |
| カンジダ症 | 1%未満 | — |
| しびれ感 | 頻度不明 | — |
| そう痒 | 頻度不明 | — |
| ビタミンB群欠乏症状（舌炎 | 頻度不明 | — |
| ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 | 頻度不明 | — |
| めまい | 頻度不明 | — |
| リンパ腺腫脹 | 頻度不明 | — |
| 下痢 | 1〜5%未満 | — |
| 便秘 | 頻度不明 | — |
| 出血傾向等） | 頻度不明 | — |
| 口内炎 | 頻度不明 | — |
| 口内炎 | 頻度不明 | — |
| 嘔吐 | 1%未満 | — |
| 好酸球増多 | 1〜5%未満 | — |
| 悪心 | 頻度不明 | — |
| 浮腫 | 頻度不明 | — |
| 発熱 | 頻度不明 | — |
| 発疹 | 1%未満 | — |
| 神経炎等） | 頻度不明 | — |
| 紅斑 | 頻度不明 | — |
| 肝機能障害 | 頻度不明 | — |
| 胃痛 | 頻度不明 | — |
| 胃部不快感 | 頻度不明 | — |
| 腹痛 | 頻度不明 | — |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 | — |
| 血中クレアチニン上昇 | 頻度不明 | — |
| 血小板増多 | 1〜5%未満 | — |
| 血小板減少 | 頻度不明 | — |
| 血尿 | 頻度不明 | — |
| 軟便 | 1%未満 | — |
| 関節痛 | 頻度不明 | — |
| 頭痛 | 頻度不明 | — |
| 顆粒球減少 | 頻度不明 | — |
| 食欲不振 | 頻度不明 | — |
| 食欲不振 | 頻度不明 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
細菌細胞壁の合成阻害による殺菌作用を示す。その作用点は菌種により異なるが、ペニシリン結合蛋白（PBP）の1、3に親和性が高い6),7),8)。
18.2 抗菌作用
-
18.2.1 セフポドキシム プロキセチルは腸管壁で代謝され、セフポドキシムとなり抗菌力を示す3) 。
-
18.2.2 セフポドキシムはグラム陽性菌・陰性菌に対し広い抗菌スペクトルを有し、特にグラム陽性菌ではブドウ球菌属、レンサ球菌属、グラム陰性菌では大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、プロビデンシア属、インフルエンザ菌に対し優れた抗菌力を示した9),10),11),12),13),14),15)（in vitro）。
-
18.2.3 セフポドキシムは生体防御機構との協力的殺菌作用を示す7),8) 。
-
18.2.4 セフポドキシムは各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定で、β-ラクタマーゼ産生株に対しても強い抗菌力を示した9),10),11),12),13),14),15)（in vitro）。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1 生物学的同等性試験
セフポドキシムプロキセチルDS小児用5％「サワイ」とバナンドライシロップ5%を健康成人男子にそれぞれ2g〔セフポドキシム プロキセチルとして100mg（力価）〕空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中セフポドキシム濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
| Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | AUC0-12hr （μg・hr/mL） | |
|---|---|---|---|---|
| セフポドキシムプロキセチルDS小児用5％「サワイ」 | 1.41±0.19 | 1.9±0.3 | 2.1±0.2 | 7.62±0.97 |
| バナンドライシロップ5% | 1.42±0.21 | 2.1±0.4 | 2.1±0.2 | 7.90±1.03 |
| （Mean±S.D.） | ||||
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布
- 16.3.1 血清蛋白結合率
健康成人男性6名にセフポドキシム プロキセチル錠200mgを食後単回経口投与したとき、0.5～12時間後のセフポドキシムの血清蛋白結合率は、約30%であった3)。
16.4 代謝
セフポドキシム プロキセチルは腸管壁エステラーゼにより加水分解され、活性代謝物のセフポドキシムとして循環血に移行する3)。
16.5 排泄
セフポドキシム プロキセチルはセフポドキシムとして尿中に排泄される。ヒト小児における食後投与8時間までの尿中排泄率は約40%であった4)。
16.6 特定の背景を有する患者
- 16.6.1 腎機能障害患者
軽度腎機能障害患者（A群：7例）及び中等度腎機能障害患者（B群：2例）に、セフポドキシム プロキセチル錠200mgを食後30分に経口投与したとき、腎機能の低下に伴い、Cmaxの増加、Tmaxの延長、AUC0-12の増加が認められた。 尿中濃度は、A群で4～6時間にピークを示し、12時間までの尿中回収率は33.8±3.8%であった。またB群で8～12時間にピークを示し、12時間までの尿中回収率は17.5%であり、腎機能の低下に伴い尿中への排泄遅延が認められた5)。
| クレアチニンクリアランス （mL/min） | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | AUC0-12 （μg・hr/mL） | |
|---|---|---|---|---|---|
| A群 （n=7） | 54±5 | 3.9±0.3 | 3.7±0.3 | 3.6±0.4 | 28.3±2.2 |
| B群 （n=2） | 36 | 4.8 | 7.0 | 3.4 | 34.0 |
| （mean±SE） | |||||