本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
セフポドキシムに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、バルトリン腺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
通常、成人にはセフポドキシム プロキセチルとして1回100mg（力価）を1日2回食後経口投与する。 なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例には、1回200mg（力価）を1日2回食後経口投与する。
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
8.3 急性腎障害等の重篤な腎機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
9.1.1 セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。本剤は腎排泄型の抗生物質のため排泄遅延が起こる。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中へ移行する2)。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| ALP上昇 | 頻度不明 | — |
| ALT上昇 | 頻度不明 | — |
| AST上昇 | 頻度不明 | — |
| BUN上昇 | 頻度不明 | — |
| LDH上昇 | 頻度不明 | — |
| カンジダ症 | 頻度不明 | — |
| しびれ感 | 頻度不明 | — |
| そう痒 | 1%未満 | — |
| ビタミンB群欠乏症状（舌炎 | 頻度不明 | — |
| ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 | 頻度不明 | — |
| めまい | 1%未満 | — |
| リンパ腺腫脹 | 頻度不明 | — |
| 下痢 | 頻度不明 | — |
| 便秘 | 1%未満 | — |
| 出血傾向等） | 頻度不明 | — |
| 口内炎 | 頻度不明 | — |
| 口内炎 | 1%未満 | — |
| 嘔吐 | 1%未満 | — |
| 好酸球増多 | 頻度不明 | — |
| 悪心 | 頻度不明 | — |
| 浮腫 | 頻度不明 | — |
| 発熱 | 1%未満 | — |
| 発疹 | 頻度不明 | — |
| 神経炎等） | 頻度不明 | — |
| 紅斑 | 頻度不明 | — |
| 肝機能障害 | 頻度不明 | — |
| 胃痛 | 頻度不明 | — |
| 胃部不快感 | 頻度不明 | — |
| 腹痛 | 1%未満 | — |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 | — |
| 血中クレアチニン上昇 | 1%未満 | — |
| 血小板減少 | 1%未満 | — |
| 血尿 | 頻度不明 | — |
| 軟便 | 頻度不明 | — |
| 関節痛 | 頻度不明 | — |
| 頭痛 | 1%未満 | — |
| 顆粒球減少 | 頻度不明 | — |
| 食欲不振 | 頻度不明 | — |
| 食欲不振 | 頻度不明 | — |
細菌細胞壁の合成阻害による殺菌作用を示す。その作用点は菌種により異なるが、ペニシリン結合蛋白（PBP）の1、3に親和性が高い16),17),18)。
18.2.1 セフポドキシム プロキセチルは腸管壁で代謝され、セフポドキシムとなり抗菌力を示す3)。
18.2.2 セフポドキシムはグラム陽性菌・陰性菌に対し広い抗菌スペクトルを有し、特にグラム陽性菌ではブドウ球菌属、レンサ球菌属、グラム陰性菌では淋菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、プロビデンシア属、インフルエンザ菌に対し優れた抗菌力を示した。また、嫌気性菌では、ペプトストレプトコッカス属に対し優れた抗菌力を示した19),20),21),22),23),24),25)（in vitro）。
18.2.3 セフポドキシムは生体防御機構との協力的殺菌作用を示す17),18)。
18.2.4 セフポドキシムは各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定で、β-ラクタマーゼ産生株に対しても強い抗菌力を示した19),20),21),22),23),24),25)（in vitro）。
健康成人男性にセフポドキシム プロキセチル錠100mg又は200mgを食後単回経口投与したときのセフポドキシムの最高血清中濃度は投与後2.7時間で得られ、それぞれ1.7μg/mL、2.8μg/mLの濃度を示し、dose responseが認められた。血清中濃度の半減期は投与量に依存せず一定で、約2時間であった3)。
セフポドキシムプロキセチル錠100mg「JG」とバナン錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（セフポドキシム プロキセチルとして100mg（力価））健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中セフポドキシム濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-12 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | |
| セフポドキシムプロキセチル錠100mg「JG」 | 8450.6±1667.4 | 1455.8±332.6 | 2.5±0.5 | 2.4±0.2 |
| バナン錠100mg | 8396.7±1549.4 | 1475.2±271.4 | 2.4±0.5 | 2.4±0.3 |
| （Mean±S.D., n=20） | ||||
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
健康成人男性6名にセフポドキシム プロキセチル錠200mgを空腹時又は軽食あるいは重食30分後に単回経口投与したときのセフポドキシムの最高血清中濃度は投与後2.6～3.5時間で得られ、それぞれ2.1μg/mL、3.0μg/mL、2.7μg/mLの濃度を示した。また、AUC0-12はそれぞれ12.5μg・hr/mL、16.9μg・hr/mL、14.8μg・hr/mLであり、空腹時より食後で吸収は良好であった。血清中濃度の半減期は空腹時、食後の影響はなく、約2時間であった5)。
200mg経口投与時（単回投与）の血清中濃度
健康成人男性にセフポドキシム プロキセチル錠を食後単回経口投与したときの薬物動態パラメータは次のとおりであった3),6)。
| 投与量 | 吸収速度定数 Ka（hr-1） | 消失速度定数 Ke（hr-1） | AUC （μg・hr/mL） |
|---|---|---|---|
| 100mg | － | － | 8.7±0.3 （n=6） |
| 200mg | 0.75±0.09 （n=6） | 0.37±0.02 （n=6） | 15.2±1.8 （n=6） |
| （mean±SE） | |||
喀痰、口蓋扁桃組織、皮膚組織、口腔組織等への移行が認められた7),8),9),10)。
健康成人男性6名にセフポドキシム プロキセチル錠200mgを食後単回経口投与したとき、0.5～12時間後のセフポドキシムの血清蛋白結合率は、約30%であった3)。
セフポドキシム プロキセチルは腸管壁エステラーゼにより加水分解され、活性代謝物のセフポドキシムとして循環血に移行する3)。
セフポドキシム プロキセチルはセフポドキシムとして尿中に排泄される。健康成人男性5名にセフポドキシム プロキセチル錠100mg又は200mgを食後経口投与したとき、12時間後までの尿中排泄率は投与量の約40～50%であった。また、セフポドキシム プロキセチル錠200mgを1日2回14日間反復投与したとき、蓄積性は認められなかった3),11)。
軽度腎機能障害患者（A群：7例）及び中等度腎機能障害患者（B群：2例）に、セフポドキシム プロキセチル錠200mgを食後30分に経口投与したとき、腎機能の低下に伴い、Cmaxの増加、Tmaxの延長、AUC0-12の増加が認められた。 尿中濃度は、A群で4～6時間にピークを示し、12時間までの尿中回収率は33.8±3.8%であった。またB群で8～12時間にピークを示し、12時間までの尿中回収率は17.5%であり、腎機能の低下に伴い尿中への排泄遅延が認められた12)。
| クレアチニン クリアランス （mL/min） | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | AUC0-12 （μg・hr/mL） | |
|---|---|---|---|---|---|
| A群 （n=7） | 54±5 | 3.9±0.3 | 3.7±0.3 | 3.6±0.4 | 28.3±2.2 |
| B群 （n=2） | 36 | 4.8 | 7.0 | 3.4 | 34.0 |
| （mean±SE） | |||||
健常成人3名と重篤な基礎疾患のない高齢者3名（平均82.7歳）にセフポドキシム プロキセチル錠200mgを食後30分に経口投与したとき、吸収、排泄とも高齢者では遅延する傾向が見られた13)。