〇全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向 （白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常出血） 〇局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血 （肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血） 〇下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状 湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹 〇下記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状 扁桃炎、咽喉頭炎 〇口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
トロンビンを投与中の患者
効能・効果
用法・用量
通常成人1日3～8錠を3～4回に分けて経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1 血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者
血栓を安定化するおそれがある。
- 9.1.2 消費性凝固障害のある患者
ヘパリン等と併用すること。血栓を安定化するおそれがある。
- 9.1.3 術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者
静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。
- 9.1.4 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1 腎不全のある患者
血中濃度が上昇することがある。
- 9.2.2 人工透析患者
9.5 妊婦
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| そう痒感 | 1%未満 | — |
| 下痢 | 1%未満 | — |
| 嘔吐 | 1%未満 | — |
| 悪心 | 1%未満 | — |
| 発疹等 | 1%未満 | — |
| 眠気 | 1%未満 | — |
| 胸やけ | 1%未満 | — |
| 食欲不振 | 1%未満 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
線維素溶解現象（線溶現象）は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。 トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。
18.2 抗プラスミン作用
トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位（LBS）と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。更に、α2-マクログロブリン等血漿中アンチプラスミンの存在下では、トラネキサム酸の抗線溶作用は一段と強化される。5),6),7),8),9)
18.3 止血作用
異常に亢進したプラスミンは、血小板の凝集阻止、凝固因子の分解等を起こすが、軽度の亢進でも、フィブリン分解がまず特異的に起こる。したがって一般の出血の場合、トラネキサム酸は、このフィブリン分解を阻害することによって止血すると考えられる 。5),10)
18.4 抗アレルギー・抗炎症作用
トラネキサム酸は、血管透過性の亢進、アレルギーや炎症性病変の原因になっているキニンやその他の活性ペプチド等による炎症浮腫を抑制する（モルモット、ラット） 。11),12),13),14)
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1 単回投与
健康成人男性5例に本剤を単回経口投与したとき、血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは次のとおりであった。1)
単回経口投与時のトラネキサム酸の薬物動態パラメータ
| 例数 | Cmax（μg/mL） | Tmax（hr） | t1/2（hr） | |
|---|---|---|---|---|
| トラネキサム酸錠250mg | 5 | 3.9 | 2～3 | 3.1 |
16.3 分布
マウスに14C-トラネキサム酸を40mg/kgの投与量で単回経口投与したところ、大部分の臓器において投与1～2時間後に最高濃度を示し、組織内分布は、肝、腎、肺、膵で高く、子宮、脾、心、筋肉がこれに次ぎ、脳では低かった 。2)
16.5 排泄
健康成人男性15例にトラネキサム酸を250mg単回経口投与したとき、投与後24時間以内に投与量の約40～70%が未変化体として尿中に排泄された 。1)