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【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 細菌・真菌・スピロヘータ・ウイルス皮膚感染症の患者［感染症を悪化させることがある。］

  2. 2.2 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

  3. 2.3 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎の患者［鼓膜の再生を遅らせ、内耳に重篤な感染性疾患を起こすおそれがある。］

  4. 2.4 潰瘍（ベーチェット病は除く）、第2度深在性以上の熱傷・凍傷の患者［肉芽組織を抑制し、創傷治癒を妨げることがある。］

効能・効果

  • 湿疹・皮膚炎群（進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、放射線皮膚炎、日光皮膚炎を含む）

  • 皮膚瘙痒症

  • 尋常性乾癬

  • 虫さされ

用法・用量

通常、1日1～数回直接患部に塗布又は塗擦するか、あるいは無菌ガーゼ等にのばして貼付する。なお、症状により適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1 大量又は長期にわたる広範囲の使用［特に密封法（ODT）］により、副腎皮質ステロイド剤を全身的投与した場合と同様な症状があらわれることがあるので、特別な場合を除き長期大量使用や密封法（ODT）を極力避けること。,,

  2. 8.2 本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化をみる場合は使用を中止すること。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、大量又は長期にわたる広範囲の使用は避けること。

9.7 小児等

乳児、小児への長期・大量使用又は密封法（ODT）により、発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。

9.8 高齢者

大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
丘疹 頻度不明 —
大量 頻度不明 —
大量 頻度不明 —
密封法（ODT）による下垂体・副腎皮質系機能抑制 頻度不明 —
密封法（ODT）による後囊白内障緑内障 頻度不明 —
毛のう炎等）の感染症 頻度不明 —
毛細血管拡張 頻度不明 —
毛細血管拡張）魚鱗癬様皮膚変化紫斑多毛色素脱失 頻度不明 —
痂皮 頻度不明 —
白癬等）及び細菌性（伝染性膿痂疹 頻度不明 —
白色の面皰が多発する傾向がある。）ステロイド酒皶・すなわち口囲皮膚炎（口囲 頻度不明 —
皮膚の発赤瘙痒刺激感腫脹光線過敏症 頻度不明 —
皮膚の真菌性（カンジダ症 頻度不明 —
眼瞼皮膚への使用による眼圧亢進緑内障 頻度不明 —
長期にわたる広範囲の使用 頻度不明 —
長期にわたる広範囲の使用 頻度不明 —
長期連用によるステロイド痤瘡（尋常性痤瘡に似るが 頻度不明 —
顔面全体に紅斑 頻度不明 —
鱗屑を生じる。）ステロイド皮膚（皮膚萎縮 頻度不明 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

  1. 18.1.1 グリテール

  2. (1) グリテールによるAryl hydrocarbon receptorの活性化によりフィラグリン蛋白の増強及び発現を増加させ、Tヘルパー2サイトカインによるフィラグリン蛋白の発現抑制を回復させる1),2)。

  3. (2) グリテールは、アトピー性皮膚炎に関与するTヘルパー2サイトカイン産生の阻害作用がある3)。

  4. (3) グリテールは、アトピー性皮膚炎発症に重要な役割が考えられているインターロイキン33への阻害作用がある4)。

  5. 18.1.2 デキサメタゾン

デキサメタゾンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現する5)。糖質コルチコイドは受容体に結合して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。その結果、起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる6)。

18.2 薬理作用

  1. 18.2.1 血管透過性亢進抑制作用

グリテールはHartley系白色雄性モルモットにおいて、ヒスタミン、ブラジキニン誘発血管透過性亢進に対し濃度依存性抑制作用を示した7)。

  1. 18.2.2 足浮腫抑制作用

グリテールはWistar系雄性ラットにおいて、カラゲニン足浮腫に対し抑制作用を示した7)。

  1. 18.2.3 紫外線紅斑及びアラキドン酸皮膚発赤抑制作用

グリテールはHartley系白色雄性モルモットにおいて、紫外線紅斑及びアラキドン酸皮膚発赤に対し抑制作用を示した7)。

  1. 18.2.4 蛋白滲出及び白血球遊走抑制作用

グリテールはWistar系雄性ラットを用いたCMC-pouch法において、蛋白滲出及び白血球遊走に対し抑制作用を示した8)。

  1. 18.2.5 Ⅰ型及びⅣ型アレルギー反応抑制作用

グリテールはWistar系雄性ラットにおいて、Ⅰ型アレルギーの48時間homologousPCA反応に対し抑制作用を示した。また、Jcl：ICR系雄性マウスにおいて、オキサゾロン誘発Ⅳ型アレルギー性皮膚炎に対し抑制作用を示した9)。

  1. 18.2.6 抗乾癬作用

グリテールはddY系雄性マウスにおいて、乾癬モデルとして有効なTPA誘発皮膚反応である浮腫及び表皮増殖に対し抑制作用を示した10)。

  1. 18.2.7 抗炎症作用

雄の白色モルモットにNicole Hunzikerの方法にならい1％DNCBアセトン溶液を連日塗布し、後約2週間放置して感作を待ち、皮膚炎惹起3日前から、抜毛した5カ所にグリメサゾン軟膏とその主成分である0.1％デキサメタゾン軟膏、0.2％グリテール軟膏、基剤プラスチベースを塗布した。対照に無処置のコントロール部を設けた。0.1％DNCBアセトン溶液を滴下して皮膚炎を惹起し、惹起後6、12、24、48時間毎の皮膚を生検して、各軟膏の抗炎症作用を経時的、組織学的に①リンパ球表皮内遊出②表皮細胞間浮腫③表皮肥厚④真皮内小円形細胞浸潤を観察、効果を比較した。48時間後の組織所見を下表に示した。 （炎症の程度は、著明なもの＋＋＋、中等度のもの＋＋、軽度のもの＋、正常あるいは僅少なものを±と判定した。）

表皮内遊出 細胞間浮腫 表皮肥厚 血管周囲炎症 その他
グリメサゾン軟膏 0.2％グリテール軟膏 0.1％デキサメタゾン軟膏 プラスチベース コントロール ＋～± ＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋ ＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋～± ＋＋ ＋ ＋＋ ＋＋ ＋ ＋ ＋ ＋＋ ＋＋ 一部痂皮 一部水疱

すなわち、グリメサゾン軟膏処置の部分は、治癒の段階を思わせる所見が観察された11)。