ベレキシブル錠80mg
基本情報
販売名: ベレキシブル錠80mg
一般名: チラブルチニブ塩酸塩（Tirabrutinib Hydrochloride）
製造販売元: 小野薬品工業株式会社
薬効分類: 抗悪性腫瘍剤（ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤）
規制区分: 劇薬、処方箋医薬品
クリニカルエビデンス
主要臨床試験:
- 国内第Ⅰ/Ⅱ相試験（ONO-4059-02試験）
- 対象: 再発または難治性の中枢神経系原発リンパ腫（PCNSL）患者 - 結果: 主要評価項目である全奏効率（ORR）は52.9%
- 国内第Ⅱ相試験（ONO-4059-05試験）
- 対象: 原発性マクログロブリン血症（WM）およびリンパ形質細胞リンパ腫（LPL）患者 - 結果: ORRは未治療患者で88.9%、再発または難治性患者で88.9%
効能・用法
適応症:
- 再発または難治性の中枢神経系原発リンパ腫（PCNSL）
- 原発性マクログロブリン血症（WM）およびリンパ形質細胞リンパ腫（LPL）
用法・用量:
- 通常、成人にはチラブルチニブとして1日1回480mgを空腹時に経口投与する。
- 患者の状態により適宜減量する（320mgまたは160mgへの段階的減量が可能）。
副作用とその管理
重大な副作用:
| 副作用 | 頻度（%） | 初期症状・対応 |
|---|---|---|
| 出血 | 5%以上 | 点状出血、血尿 → 血小板数モニタリング、止血管理 |
| 感染症 | 5%以上 | 発熱、倦怠感 → 早期抗菌薬投与 |
| 骨髄抑制 | 1-5%未満 | 貧血、白血球減少 → 定期的な血液検査 |
| 間質性肺疾患 | 頻度不明 | 呼吸困難、咳嗽 → 胸部X線、CT評価 |
相互作用情報
併用禁忌:
- 該当なし
併用注意:
| 併用薬 | 影響 | 機序 |
|---|---|---|
| CYP3A4阻害薬（ケトコナゾール等） | 血中濃度上昇 | 代謝遅延による蓄積 |
| 抗凝固薬（ワルファリン等） | 出血リスク増加 | 血小板凝集抑制作用の増強 |
緊急時対応
1. 出血の発現
症状: 血尿、皮下出血、鼻出血
対応フロー:
1. 投与を中止し、血小板数を測定
2. 出血が持続する場合、止血処置を実施
3. 必要に応じて輸血を考慮
2. 感染症の発現
症状: 発熱、倦怠感、白血球減少
対応フロー:
1. 発熱が確認された場合、血液培養とCRP測定を実施
2. 広域抗菌薬を開始
3. 免疫抑制リスクを考慮し、感染対策を強化
3. 間質性肺疾患の発現
症状: 呼吸困難、咳嗽、胸部X線異常
対応フロー:
1. CTで病態を評価し、酸素投与を実施
2. 重症例では副腎皮質ステロイドを投与
3. 必要に応じて呼吸器専門医へコンサルト
FAQ（よくある質問）
Q1. どのような患者に適していますか？
A1. 再発または難治性のPCNSL、原発性マクログロブリン血症（WM）およびリンパ形質細胞リンパ腫（LPL）に適応される。
Q2. 投与時の注意点は？
A2. 食後投与により血中濃度が上昇する可能性があるため、必ず空腹時に服用すること。
Q3. 他のBTK阻害剤との違いは？
A3. チラブルチニブは特異性が高く、非受容体型チロシンキナーゼBTKの阻害に特化している。
製品ページ [ベレキシブル製品情報](https://www.ono-oncology.jp/medical/products/velexbru/drug-info)
